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    淺析布比卡因多囊脂質體磷脂DEPC

    更新時間:2021-08-20   點擊次數:1025次

    本期文章我們來了解一下布比卡因多囊脂質體磷脂DEPC吧!


    縱觀國內外已上市脂質體產品的方組成,基本上兩三種磷脂即可滿足API的穩定包裹與遞送,十分簡單又全。布比卡因多囊脂質體較為復雜一點,因其多囊的結構特性、緩釋的制劑需求,還多用了一味三辛酸甘油酯。質量來源于設計,下面是布比卡因具體的方,以及終產品里各組分用量,讓我們來逐個分析下它的方。


    中性油:三辛酸甘油酯、三油酸甘油酯


    作用:阻止膜融合,維持小囊泡的穩定和獨;是多囊脂質體與其它類型脂質體的區別之一。


    存在:各個小囊泡之間的填充區域


    磷脂:DEPC、DOPC、DPPG、CHOL


    作用:形成穩定磷脂雙分子層,對藥物進行包裹。


    DEPC: 一般情況下制備脂質體PC類磷脂是不可少的,因其對藥物的包裹作用以及在體內的分散形態更好。這里選用含芥酸的DEPC,主要是考慮到其較低的相變溫度(13.2℃左右)可讓布比卡因更易釋放更快起效。


    DPPG: 除構成磷脂雙分子層結構的作用外,使用呈負電性的DPPG能夠使單個脂質體小囊泡表面帶負電荷而不易發生聚集和融合,更好的維持住“蜂窩狀"多囊結構以及粒徑的穩定分布。


    CHOL: 嵌插在磷脂雙分子層上,用于調節膜剛性與流動性。這里使用相變溫度較低的DEPC,因此這里CHOL用量較高。


    四種輔料分工明確,成功實現了DepoFoam多囊脂質體的“結構、包裹、釋放、清chu"。


    DEPC磷脂在布比卡因多囊脂質體的具體功用:


    二次乳化法,與其它磷脂輔料一起溶于氯仿,在高速剪切條件下與布比卡因水溶液均勻混合、乳化形成 W/O 結構,繼續在高速剪切條件下與適當的 buffer 溶液均勻混合、乳化形成 W/O/W 結構初乳, 然后進行后續的純化等操作。


    英文通用名稱:DEPC

    中文化學名:1,2-二芥酰-sn-甘油-3-磷酸膽堿

    英文化學名:1,2-Dierucoyl-sn-glycero-3-phosphocholine

    CAS號:51779-95-4

    登記號:F20180000839

    DMF號:019577

    級別:藥用注射級

    分子量:898.35

    分子式:C52H100NO8P

    產品特性:白色粉末

    適用領域:脂質體膜材、乳化劑

    保存條件:-20℃以下,遮光密閉



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