蔗糖八硫酸鹽與透明質酸水溶制劑的應用

透明質酸在美容領域已有15年應用歷史，已被證明是無害且有效的。目前，基于源自生物發酵的交聯透明質酸的凝膠應用最為廣泛，在填充皺紋、粘彈性補充、眼科治療或尿失禁等領域中的使用全部得到認可與青睞。主要因為透明質酸天然存在于人體中，如真皮、滑液和角膜中，可使得其副作用降至低。

然而，人體中的內源性酶，如透明質酸酶可將其降解，使得透明質酸粘性降低，導致在填充皺紋或粘彈性補充領域的期望效果隨時間而降低，縮短了再次注射時間間隔。目前，解決這一問題的主要手段為加入透明質酸酶抑制劑，減緩其對透明質酸的降解。文獻研究表明，硫酸酯基團即具有抗透明質酸活性。為此，埃斯特爾·皮龍等人發明了包含至少一種透明質酸及至少一種蔗糖八硫酸酯水溶性鹽的水性介質組合物，該組合物通過加入蔗糖八硫酸酯水溶性鹽，如蔗糖八硫酸酯鉀/鈉鹽，不僅可解決由于透明質酸酶導致的含透明質酸組合物降解的問題，而且還可保持這些組合物用于皺紋填充、粘彈性補充、化妝品制劑或藥物制劑領域的能力，主要是因為向基于透明質酸的凝膠中加入蔗糖八硫酸酯水溶性鹽不會導致滅菌過程中凝膠粘性或彈性降低，在制備相關無菌制劑方面具有明顯優勢。此組合物中，蔗糖八硫酸酯鹽與透明質酸之間沒有相互作用或不反應，為物理混合。另外，在制成的化妝品制劑中，還可添加其他功能性化妝品成分；在制成的醫藥制劑中，可添加抗氧化劑，局部麻醉劑或維生素等，如各種多元醇、利多ka因、普魯卡因、布比ka因等。

該組合物中的蔗糖八硫酸酯是以C12H14O35S8-X8為結構的一組化合物，其中X可代表K、Na、Al 、Ag等元素。在制藥領域，蔗糖八硫酸酯鹽，如蔗糖八硫酸酯鉀，主要應用于伊立替康脂質體中，使用蔗糖八硫酸鹽可使伊立替康在水相中呈膠凝狀或沉淀而被穩定包載，提高藥物包封率。另有研究表明蔗糖八硫酸酯作為體內活性物質，它可激活體內成纖維細胞生長因子，產生一系列生理學效應，具有保護粘膜，治療潰瘍，促進傷口愈合等作用。在此組合物中，蔗糖八硫酸酯鹽具有愈合功能，而透明質酸為促進愈合的活化劑，二者聯用，當該組合物用于有組織損傷的部位時，還具有促進組織細胞恢復的功能。

目前國內已有艾偉拓公司的蔗糖八硫酸酯鈉和蔗糖八硫酸酯鉀上市，其中蔗糖八硫酸酯鉀已于CDE備案登記。

另外，艾偉拓早在2007年就與丘比Kewpie開始了戰略合作，代理丘比Kewpie卵磷脂系列和透明質鈉全系列產品，且均在CDE和DMF登記備案，質量值得信賴。丘比公司透明質酸產品線豐富，除了基本的透明質酸外（化妝品級、食品級、醫藥級），還擁有五個自主研發的產品—功能型透明質酸Hyalo-Oligo®，Hyaloveil®-P，Hyalorepair®，HAbooster，超保濕型透明質酸。感興趣的小伙伴快來咨詢吧。

參考文獻：

1埃斯特爾·皮龍等人，包含至少一種透明質酸及至少一種蔗糖八硫酸酯水溶性鹽的在水性介質中的組合物 

2蔗糖八硫酸酯X鹽現貨供應-艾偉拓（上海）醫藥科技有限公司